中文名稱:聚胞苷酸
CAS No:24939-03-5
分子式:(C10H13N4O8P)x.(C9H14N3O8P)x
沸點(diǎn):851.4 °C at 760 mmHg
閃光點(diǎn):851.4 °C at 760 mmHg
密度:g/cm3
用途:與聚酸配對(duì)成,用于治療病毒性肝炎、帶狀皰疹、單純皰疹性角膜炎,皰疹性口腔炎、流行性出血熱等有免疫佐劑的作用,能刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的吞噬功能,增強(qiáng)抗體的形成,刺激同種移植反應(yīng)及遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。有廣譜抗病毒作用、抗腫瘤作用。臨床主要用于:預(yù)防或治療病毒感染,治療帶狀皰疹、皰疹性角膜炎、病毒性肝炎。腫瘤的輔助治療。不良反應(yīng)主要有一過(guò)性低熱,個(gè)別病例有38℃以上的高熱,多在1-2日內(nèi)自行消退。若2日內(nèi)不退熱,就應(yīng)立即停藥。尚見乏力、口干、頭暈、惡心等。
生產(chǎn)方法
以5'-核苷酸為原料
5’-核苷二磷酸吡啶鹽的制備 5'-核苷酸(5'-酸或5'-胞苷酸)[啉,雙環(huán)己基碳二亞胺]→[,83℃]5'-核苷酸啉鹽[磷酸鹽,無(wú)水吡啶]→5'-核苷二磷酸吡啶鹽(DIP吡啶鹽或CDP吡啶鹽)
固定化多核苷酸磷酸化酶的制備
酶的制備 大腸桿菌1.683菌體→破細(xì)胞提取→鏈毒素沉淀去核酸→胺鹽析→DEAE一纖維素層析→收集0.35mol/L氯化鈉洗脫液中酶活性高的部分
固相載體的制備 瓊脂粉熔化[、,斯盤-80]→攪拌冷卻后與環(huán)氧氯丙烷交聯(lián)制成珠狀[對(duì)β-酯乙砜基胺]→[醚化]→[亞硝酸鈉,]→固相載體
將分離純化的酶溶液滴加入冰浴中的固相載體,即得共價(jià)結(jié)合的固定化多核苷酸磷酸化酶。
苷酸的制備
降底物IDP吡啶鹽轉(zhuǎn)成鈉鹽,CDP吡啶鹽轉(zhuǎn)成鋰鹽。
酶促反應(yīng),(每ml反應(yīng)液所含μmol/L數(shù))IDP或CDP15,Tris150,氯化鎂6,EDTA1,聚合酶5U,pH 9.0,37℃,3-4h用調(diào)pH 1.5-2.0使多聚肌酸或多聚胞苷酸沉淀,離心,然后在磷酸緩沖液中溶解,等摩爾多聚肌酸和多聚胞苷酸混合,即得苷酸。
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