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為并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和的D2受體有很高的親和力。也能與上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-上腺素受體結合。不與膽堿能受體結合。是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,并與此同時,對治療躁狂癥有。但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
中文名稱 ,瑞司哌酮
英文名稱 Risperidone
中文別名 3-[2-[4-(6-氟-1,2-并異噁唑-3-基)-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
CAS 號 106266-06-2
分子式 C23H27FN4O2 分子量 410.48
質量標準 EP5.4/USP30
外觀 白色結晶粉末
溶解度 難溶于水,易溶于,微溶于
含量 ≥99% 熔點170°C
干燥失重≤0.5% 單個雜質≤0.2% 總雜質≤1.0%
用途 科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面。是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與的其它作用有關。
的優點
(1)不僅對陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有效,同時還可改善患者的認知障礙,從而從整體上改善患者的病情。
(2)藥物的不良反應輕,較少產生錐體外系副作用。
(3)劑量調整容易,對大多數病人而言,劑量在2~6mg/d,即可產生療效。
(4)對一些常規抗精神病藥物治療效果不佳或不能耐受的病人,可產生較好的療效。
(5)患者服藥期間依從性大大增加。
(6)國外的研究表明,可減少患者的開支,減少患者的整體支出,從而更符合衛生經濟學的原則。
作用 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁 、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續發揮其臨床療效。
包裝 5kg/聽,室溫,遮光,密封保存。
儲存條件 室溫,避光防潮密閉干燥。
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